Белара

Белара (Belara)

Этинилэстрадиол+Хлормадинон (Aethinyloestradiolum + Chlormadinonum)

контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген)

G03AA15. Хлормадинон и эстрогены

Пероральная контрацепция.

- беременность или подозрение на нее;

- период кормления грудью;

- наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбозы глубоких вен, легочная эмболия, инфаркт миокарда, инсульт), а также наличие признаков тромбоза, тромбофлебита или симптомов эмболии (например, транзиторные ишемические атаки, стенокакрдия);

- множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;

- курение в возрасте старше 35 лет;

- планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок);

- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

- неконтролируемый сахарный диабет;

- неконтролируемая гипертензия или значимое увеличение кровяного давления (свыше 140/90 мм.рт.ст.);

- гепатиты, желтуха, нарушение функции печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей печеночных тестов);

- тяжелая и /или острая почечная недостаточность;

- генерализованный зуд и желтуха (холестаз), особенно в период предыдущей беременности или терапии эстрогенами;

- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

- состояния/заболевания сопровождающиеся нарушением оттока желчи;

- наличие в настоящее время или анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);

- выраженные боли в эпигастрии, увеличение печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения;

- порфирия;

- наличие гормонозависимых злокачественных заболеваний, в том числе в анамнезе, (например, половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

- выраженные нарушения метаболизма липидов;

- панкреатиты в настоящее время или анамнезе в сочетании с гипертриглицеридемией

- мигрень или частые приступы головных болей, в т.ч. при сочетании с локальной неврологической симптоматикой в анамнезе;

- острые сенсорные нарушения, например, нарушения зрения и слуха;

- двигательные нарушения (парез, плегия);

- эпилепсия;

- тяжелая депрессия;

- отосклероз во время предыдущих беременностей;

- кровотечение из влагалища или аменорея неясной этиологии;

- гиперплазия эндометрия;

- воспалительные заболевания женских половых органов;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность: применение препарата во время беременности противопоказано. При подтверждении беременности, прием препарата БЕЛАРА следует немедленно прекратить. Имеющиеся к настоящему времени данные свидетельствуют о том, что препарат БЕЛАРА, применяемый женщинами по неосторожности, не вызывал увеличения риска развития злокачественных новообразований у их новорожденных. Прием препарата в ранние сроки беременности не является показанием к проведению медицинского аборта.

Период лактации: не рекомендуется применять препарат БЕЛАРА в период грудного вскармливания, поскольку он уменьшает количество вырабатываемого молока и изменяет его состав. Незначительные количества входящих в состав контрацептива гормонов и/или их метаболиты выделяются с грудным молоком, хотя нет данных о том, что они оказывают на новорожденного отрицательное воздействие.

В случаях, когда имеются: рассеянный склероз; судорожный синдром; хроническая сердечная недостаточность; сахарный диабет с неосложненным течением; почечная недостаточность; малая хорея; заболевания печени; нарушение метаболизма жиров; аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку (СКВ)); ожирение; артериальная гипертензия; эндометриоз; факторы риска развития венозного тромбоза (венозная тромбоэмболия у одного из ближайших родственников или родителей в относительно молодом возрасте, продолжительная иммобилизация, ожирение с индексом массы тела > 30 кг/м2); факторы риска артериальной тромбоэмболии (поздний репродуктивный возраст, курение, дислипопротеинемия, ожирение с индексом массы тела > 30 кг/м2, гипертензия, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий, артериальная тромбоэмболия у одного из ближайших родственников или родителей в относительно молодом возрасте); варикозная болезнь; флебит; нарушение свертывающей системы крови; мастопатия; миома матки; хронические воспалительные заболевания толстого кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); серповидно-клеточная анемия; герпес беременных в анамнезе.

Таблетки БЕЛАРА следует принимать внутрь (предпочтительно в одно и то же время). Необходимо принять первую таблетку в 1-й день менструального цикла и продолжить их прием ежедневно по 1-й таблетке в день в течение 21 дня. Затем сделать 7-ми дневный перерыв, в течение которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.

После 7-ми дневного перерыва следует возобновить прием таблеток БЕЛАРА из следующего блистера, независимо от того, прекратилось менструальноподобное кровотечение или нет.

Таблетки необходимо выдавливать из блистера и проглатывать целиком, выбирая ту таблетку, которая маркирована соответствующим днем недели. Выбор таблеток определяется направлением стрелки на упаковке.

Начало приема таблеток

Ранее не применялись гормональные контрацептивы (в течение предшествующего менструального цикла).

Первую таблетку следует принять в первый день менструации. В таком случае контрацептивное действие начинается с первого дня приема препарата БЕЛАРА и сохраняется во время 7-дневного перерыва, когда таблетки не принимаются.

Кроме того, первую таблетку БЕЛАРА можно принять на 2-й - 5-й день менструации, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет. Однако, в этом случае в первые 7 дней приема таблеток необходимо применять дополнительные барьерные средства контрацепции.

Если менструация началась преждевременно (более чем на 5 дней), следует рекомендовать женщине отложить начало приема препарата БЕЛАРА до следующего кровотечения.

Переход с другого гормонального контрацептива на препарат БЕЛАРА .

Переход с препаратов, содержащих 21 или 22 активные таблетки: следует закончить прием всех таблеток старой упаковки. Первую таблетку препарата БЕЛАРА необходимо принять на следующий день. Не должно быть перерыва в приеме таблеток, а пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.

28 таблеток: первую таблетку препарата БЕЛАРА следует принять на следующий день после приема последней активной таблетки из упаковки предыдущего контрацептивного препарата, содержащего 28 таблеток (т.е. после приема 21 активной таблетки). Не должно быть перерыва в приеме таблеток, а пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестаген (мини пили, инъекционные формы, имплантат).

Женщина может перейти с мини пили на препарат БЕЛАРА в любой день (без перерыва), с

имплантанта - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата БЕЛАРА.

После аборта в первом триместре беременности.

Следует начать прием препарата БЕЛАРА сразу после аборта в первом триместре беременности. Дополнительные методы контрацепции не обязательны.

После родов или аборта во втором триместре беременности.

После родов применение препарата женщинами, не кормящими грудью, может быть начато на 21-28 день послеродового периода. В этом случае дополнительных мер контрацепции предпринимать не следует.

Если применение препарата в послеродовом периоде начато спустя 28 дней после родов, необходимо предпринять дополнительные меры контрацепции в течение 7 дней. Если у женщины был половой контакт, то до начала применения препарата необходимо исключить беременность и подождать следующего менструального цикла.

Пропуск приема таблетки.

Если прошло менее 12 ч после того, как был забыт прием таблетки, контрацептивное действие препарата БЕЛАРА сохраняется. Пропущенная таблетка должна быть принята сразу же, как только женщина вспомнит о ней, а следующие таблетки должны быть приняты в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска приема таблетки, возможно снижение контрацептивного действия препарата. Необходимо немедленно принять пропущенную таблетку. Последующие таблетки должны приниматься в обычное время, однако необходимо в течение последующих 7 дней применять дополнительные барьерные методы контрацепции (презерватив). Если в течение этих 7 дней таблетки в упаковке не закончились, то прием таблеток из следующей упаковки нужно начать сразу же после завершения таблеток в предыдущей упаковке, т.е. не делается перерыв между приемом таблеток из различных упаковок. Если отсутствовало менструальноподобное кровотечение после приема второй упаковки, необходимо исключить беременность.

Применение в случае диареи, рвоты.

При возникновении рвоты или диареи на фоне приема таблеток БЕЛАРА рекомендуется использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, т.к. контрацептивное действие препарата может снижаться из-за неполной абсорбции препарата в кишечнике.

При приеме таблеток БЕЛАРА наиболее частыми побочными действиями являются кровотечения прорыва и кровянистые выделения из влагалища, головная боль и болезненность молочных желез (мастодиния).

Могут наблюдаться побочные реакции со стороны следующих органов и систем:

Психо-эмоциональная сфера: депрессивное состояние, раздражительность.

Нервная система: головокружение, мигрень (и/или ее усиление).

Органы зрения: расстройства зрения, редко - конъюнктивит, дискомфорт при ношении контактных линз.

Органы слуха: снижение остроты слуха, шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система: редко - гипертензия, гипотензия, коллапс, варикозная болезнь.

Пищеварительная система: тошнота, редко - рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея.

Кожа и подкожная клетчатка: угревая сыпь, редко - нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи, крапивница, аллергические кожные реакции, экзема, эритема, зуд, усиление псориаза, гирсутизм. Очень редко - узловатая эритема.

Опорно-двигательный аппарат: боль в спине, мышечные боли.

Репродуктивная система и молочные железы: усиление слизистых выделений из влагалища, кровянистые выделения из влагалища, дисменорея, аменорея, боли в области малого таза, редко - галакторея, фиброаденома молочных желез, генитальный кандидоз, овариальная - киста, увеличение молочных желез, вульвовагинит, меноррагия, предменструальный синдром.

Общие расстройства: усталость, тяжесть в ногах, преходящие отеки, увеличение массы тела, редко - снижение либидо, повышение потоотделения, усиление аппетита.

Показатели лабораторных и инструментальных методов исследования: повышение артериального давления, повышение уровня липидов крови, гипертриглицеридемия.

При применении комбинированных пероральных контрацептивов также отмечались следующие нежелательные эффекты:

- повышение риска венозной и артериальной тромбоэмболии,

- повышение риска заболевания желчевыводящих путей,

- повышение риска развития новообразований печени и молочной железы (редко - доброкачественных и крайне редко - злокачественных),

- обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Перед началом применения или возобновления приема препарата БЕЛАРА, а также не реже одного раза в год на фоне регулярного использования данного контрацептива, следует проводить полноценное медицинское обследование, позволяющее исключить возможные заболевания или состояния, входящие в список противопоказаний.

Курение повышает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Курящие женщины старше 35 должны использовать другие методы контрацепции.

При применении пероральных контрацептивов увеличивается риск развития серьезных заболеваний: инфаркта миокарда, тромбоэмболии, инсульта и новообразований печени. Другие факторы риска, такие как гипертензия, гиперлипидемия, ожирение и сахарный диабет существенно повышают вероятность развития осложнений.

При подозрении на наследственную предрасположенность к венозной или артериальной тромбоэмболии перед применением комбинированных пероральных контрацептивов необходима консультация соответствующего специалиста.

Следует предупредить женщин, что препарат БЕЛАРА не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИДа) или других инфекций, передающихся половым путем.

Пациенткам со склонностью к развитию хлоазмы следует избегать прямых солнечных лучей и облучения ультрафиолетом в течение всего периода применения контрацептива. При необходимости использования лекарственных средств, вызывающих снижение контрацептивного эффекта, следует предпринять дополнительные негормональные (барьерные) меры контрацепции в течение всего периода лечения и 7 дней (при приеме рифампицина - 28 дней) после его окончания. Пропуск приема очередной таблетки, рвота или одновременное применение других препаратов (см. раздел: "Взаимодействие с другими лекарственными средствами...") может вызывать снижение контрацептивной эффективности таблеток БЕЛАРА.

На фоне приема таблеток БЕЛАРА могут возникать нерегулярные кровотечения из влагалища (мажущие или обильные), в особенности во время первых месяцев применения препарата. В этом случае подобные кровотечения не являются показанием для дополнительного обследования. Применение препарата может быть продолжено. Если кровотечение возобновляется после нескольких циклов, следует провести обследование для исключения органической патологии.

Ациклическое (межменструальное) кровотечение может быть показателем недостаточной контрацептивной активности (см. "Пропуск в приеме таблеток", "Инструкция в случае возникновения рвоты" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

В первые месяцы применения препарата БЕЛАРА может не возникать менструальноподобного кровотечения. Это не является показателем снижения контрацептивной активности препарата. Если кровотечение не наступает после цикла, в котором не пропущено ни одной таблетки, 7-ми дневный интервал не превышен, другие препараты одновременно не принимались и не отмечены эпизоды рвоты или диареи, то прием таблеток БЕЛАРА может быть продолжен, т.к. наличие беременности маловероятно. Беременность следует исключить в первые 10 дней нового цикла. Если менструальное кровотечение не возникло в двух последовательных циклах, следует выполнить контрольное обследование на наличие беременности. Некоторые лабораторные показатели функции печени, надпочечников и щитовидной железы могут изменяться при применении препарата БЕЛАРА.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ РАБОТАТЬ НА ТОЧНЫХ ПРИБОРАХ

Не влияет.

При передозировке препаратом не наблюдается каких-либо тяжелых токсических реакций. При случайном приеме большого количества таблеток возможно развитие тошноты, рвоты, кровянистых выделений/ кровотечения из влагалища.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, В редких случаях необходим контроль показателей водно-электролитного обмена и функции печени.

Взаимодействие этинилэстрадиола, эстрогенного компонента препарата БЕЛАРА, с другими лекарственными средствами может вызвать повышение или снижение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Если необходимо длительное лечение этими лекарствами, следует перейти на негормональные средства контрацепции. Снижение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови может привести к учащению эпизодов прорывных кровотечений, нарушению цикла и снижению противозачаточной эффективности препарата БЕЛАРА. Повышение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови может увеличить частоту и тяжесть побочных эффектов.

Следующие лекарственные средства/активные вещества могут снизить концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

- все лекарственные средства, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта (например, метоклопрамид) или нарушающие адсорбцию (например, активированный уголь);

- активные вещества, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, барбитураты, противоэпилептические средства (например, карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин и топирамат) противосудорожное средство фелбамат, фенилбутазон, гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеаз (например, ритонавир) и препараты зверобоя;

- некоторые антибиотики (например, ампициллин, тетрациклин, рифампицин) - из-за снижения энтеропеченочной циркуляции эстрогенов.

При одновременном применении таких лекарственных средств /активных веществ с таблетками БЕЛАРА необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, как во время лечения, так и в течение 7 дней после его. При приеме активных веществ, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови за счет индукции печеночных микросомальных ферментов, дополнительные барьерные методы (презерватив, спермициды) следует применять в течение 28 дней после окончания лечения.

Следующие лекарственные средства/активные вещества могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

- активные вещества, подавляющие сульфатирование этинилэстрадиола в кишечной стенке, например, аскорбиновая кислота или парацетамол;

- аторвастатин;

- вещества, подавляющие активность печеночных микросомальных ферментов, такие как противогрибковые имидазолы (например, флюконазол), индинавир или тролеандомицин.

Этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других веществ:

- подавлять активность печеночных микросомальных ферментов и, соответственно, повышать концентрацию в сыворотке крови таких активных веществ, как диазепам (и другие бензодиазепины, метаболизм которых осуществляется через гидроксилирование), циклоспорин, теофиллин и преднизолон;

- индуцировать глюкуронидацию в печени и, соответственно, снижать концентрацию в сыворотке крови, например, клофибрата, парацетамола, морфина и лоразепама. Потребность в инсулине и пероральных противодиабетических средствах может измениться из-за влияния препарата на толерантность к глюкозе.

Длительное (более 21 дня) применение препарата БЕЛАРА приводит к уменьшению секреции фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона, и, следовательно, подавлению овуляции, пролиферации эндометрия и его секреторной трансформации. Одновременно изменяются свойства слизи цервикального канала, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности.

Входящий в состав БЕЛАРЫ хлормадинон ацетат - прогестаген, обладающий антиандрогенными свойствами. Его действие основывается на способности замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект эндогенных и экзогенных андрогенов. Для полного подавления овуляции требуется 1,7 мг хлормадинона ацетата ежедневно. Необходимая доза на цикл - 25 мг.

Другой активный компонент БЕЛАРЫ - этинилэстрадиол - ингибирует секрецию кожных потовых желез. Он также значимо увеличивает продукцию глобулина, связывающего половые гормоны, тем самым, снижая количество свободного тестостерона в плазме крови. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), вызывает пролиферацию эндометрия.

Помимо надежного противозачаточного действия, положительное действие препарата БЕЛАРЫ проявляется в нормализации менструального цикла, снижении выраженности проявления предменструального синдрома, частоты возникновения железодефицитной анемии, дисменореи, функциональных кист яичников, эктопической беременности, злокачественных образований эндометрия и яичников, некоторых форм доброкачественных заболеваний молочных желез и воспалительных заболеваний органов малого таза.

При приеме внутрь препарата хлормадинона ацетат и этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируются. Максимальная концентрация этинилэстрадиола достигается через 1,5 ч. Максимальная концентрация хлормадинона ацетата достигается через 1-2 ч. Период полувыведения хлормадинона ацетата составляет примерно 34-39 ч, этинилэстрадиола - 12-14 ч. Метаболиты хлормадинона ацетата выводятся почками и через кишечник в соотношении 2:3.

Период полувыведения этинилэстрадиола составляет приблизительно 12-14 ч. Метаболиты этинилэстрадиола - растворимые в воде производные сульфатной или глюкуроновой конъюгации. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

При температуре не выше 30 град. С. Хранить в недоступном для детей месте!