Олопаталлерг

Олопаталлерг

Олопатадин (Olopatadinum)

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Прозрачный, бесцветный раствор.

S01GX09. Олопатадин

Состав на 1 мл препарата:

- действующее вещество: олопатадина гидрохлорид 1,1 мг в пересчете на олопатадин - 1,0 мг;

- вспомогательные вещества: динатрия фосфата додекагидрат - 12,500 мг, натрия хлорид - 6,500 мг, бензалкония хлорид - 0,100 мг, 1М раствор натрия гидроксида/1М раствор кислоты хлористоводородной - до рН - 7,1+/-0,1, вода очищенная - до 1 мл.

Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 3-х лет.

У пациентов с сопутствующим синдромом "сухого" глаза и заболеваниями роговицы.

Фертильность

Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Беременность

Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограниченны. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.

Период грудного вскармливания

Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Олопаталлерг в период грудного вскармливания.

Местно.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).

Продолжительность лечения до четырех месяцев.

При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Пожилым людям.

Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.

Дети от 3-х лет.

Олопаталлерг может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.

Почечная или печеночная недостаточность

Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Не следует прикасаться кончиком флакона к векам, коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата.

Общая информация о профиле нежелательных явлений

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4.5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1.6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0.7% пациентов.

Табличные данные о нежелательных явлениях

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (>/=1/10), часто (от >/=1/100 до <1/10), нечасто (от >/=1/1,000 до <1/100), редко (от >/=1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.

(pre)+-------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Системно-органный класс¦ Частота ¦ Нежелательные явления ¦

(pre)¦ ¦ встречаемости ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦Инфекционные нарушения ¦Нечасто ¦Ринит ¦

(pre)+-----------------------+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Частота неизвестна ¦Гиперчувствительность к¦

(pre)¦иммунной системы ¦ ¦компонентам препарата,¦

(pre)¦ ¦ ¦отечность лица ¦

(pre)+-----------------------+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Головная боль, дисгевзия ¦

(pre)¦нервной системы ¦Нечасто ¦Головокружение, гипестезия ¦

(pre)¦ ¦Частота неизвестна ¦Сонливость ¦

(pre)+-----------------------+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Боль в глазу, раздражение¦

(pre)¦органа зрения ¦ ¦глаза, синдром "сухого"¦

(pre)¦ ¦ ¦глаза, необычные ощущения в¦

(pre)¦ ¦ ¦глазу. ¦

(pre)¦ +-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦ ¦Нечасто ¦Эрозия роговицы, дефект¦

(pre)¦ ¦ ¦эпителия роговицы, точечный¦

(pre)¦ ¦ ¦кератит, кератит, накопление¦

(pre)¦ ¦ ¦красящего пигмента в области¦

(pre)¦ ¦ ¦дефекта роговицы при¦

(pre)¦ ¦ ¦проведении диагностических¦

(pre)¦ ¦ ¦проб, выделения из глаз,¦

(pre)¦ ¦ ¦светобоязнь, затуманивание ¦

(pre)¦ ¦ +-----------------------------¦

(pre)¦ ¦ ¦зрения, снижение остроты¦

(pre)¦ ¦ ¦зрения, блефароспазм,¦

(pre)¦ ¦ ¦дискомфорт в глазу, зуд в¦

(pre)¦ ¦ ¦глазу, фолликулез¦

(pre)¦ ¦ ¦конъюнктивы, нарушения со¦

(pre)¦ ¦ ¦стороны конъюнктивы, чувство¦

(pre)¦ ¦ ¦инородного тела в глазу,¦

(pre)¦ ¦ ¦слезотечение, эритема век,¦

(pre)¦ ¦ ¦отек век, нарушения со¦

(pre)¦ ¦ ¦стороны век, конъюнктивальная¦

(pre)¦ ¦ ¦инъекция. ¦

(pre)¦ +-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦ ¦Частота неизвестна ¦Отек роговицы, отек¦

(pre)¦ ¦ ¦конъюнктивы, конъюнктивит,¦

(pre)¦ ¦ ¦мидриаз, нарушение зрительных¦

(pre)¦ ¦ ¦функций, корочки на краях¦

(pre)¦ ¦ ¦век. ¦

(pre)+-----------------------+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Сухость в носу ¦

(pre)¦дыхательной системы,+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦органов грудной клетки¦Частота неизвестна ¦Диспноэ, синусит ¦

(pre)¦и средостения ¦ ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Частота неизвестна ¦Тошнота, рвота ¦

(pre)¦желудочно-кишечного ¦ ¦ ¦

(pre)¦тракта ¦ ¦ ¦

(pre)+-----------------------+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Нечасто ¦Контактный дерматит, чувство¦

(pre)¦кожи и подкожно-жировой¦ ¦жжения кожи, сухость кожи. ¦

(pre)¦клетчатки +-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦ ¦Частота неизвестна ¦Дерматит, эритема. ¦

(pre)+-----------------------+-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦Общие нарушения ¦Часто ¦Повышенная утомляемость ¦

(pre)¦ +-------------------+-----------------------------¦

(pre)¦ ¦Частота неизвестна ¦Астения, чувство недомогания ¦

(pre)+-------------------------------------------------------------------------+

В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.

Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.

При частом или длительном использовании препарата, бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома "сухого" глаза или патологии роговицы.

Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.

Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома P450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.

Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.

По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.

У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.

Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

Всасывание

Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0.5 нг/мл) до 1.3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.

Выведение

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - монодесметила и н-оксида.

В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизмененном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2.3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов или у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени.

После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.

По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст - 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.

3 года.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.

Не использовать после истечения срока годности!

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.